一个国际研究人员团队使用纳米粒子将一种药物(以前在临床上因疼痛而失败)送入神经细胞的特定部位，从而极大地提高了其治疗小鼠和大鼠疼痛的能力。研究结果于11月4日发表在《自然纳米技术》上。

主席Nigel Bunnett博士说：“我们服用了一种药物-一种FDA批准的抗呕吐药物-并使用一种新颖的给药方法，改善了其在炎性疼痛和神经性疼痛动物模型中的功效和作用时间。”纽约大学(NYU)牙科学院基础科学和颅面生物学系教授，也是该研究的资深作者。纳米胶囊的封装增强并延长了实验动物的疼痛缓解的发现，为开发迫切需要的非阿片类药物治疗疼痛提供了机会。”

阿片类药物是一类用于治疗疼痛的药物，具有成瘾和服用过量的高风险。而且，随着时间的流逝，它们的功效会减弱，需要增加剂量来控制疼痛。阿片类药物的副作用，包括便秘和呼吸抑制，只会随着剂量的增加而恶化。

布内特说：“有很多原因使阿片类药物不适合治疗疼痛。鉴于持续的阿片类药物危机已经夺走了数十万人的生命，我们需要更安全，更有效的替代药物。”

Bunnett和他的同事研究了一个称为G蛋白偶联受体的蛋白家族，该蛋白是三分之一的临床药物。尽管人们认为受体在神经细胞表面起作用，但他们发现活化的受体在细胞内移动到一个称为内体的腔室中。在内体中，受体持续长时间起作用。布内特说：“内体中受体的持续活性会引起疼痛。”

在自然纳米技术研究中，纽约大学莫纳什大学，哥伦比亚大学和智利圣地亚哥大学的牙科学院的研究人员专注于G蛋白偶联受体，称为神经激肽1受体。

邦内特说：“主要的制药公司都有开发针对慢性疾病(包括疼痛和抑郁症)的神经激肽受体拮抗剂的计划。但是，在人体试验中，情况却分崩离析。” “神经激肽受体是治疗疼痛的药物开发失败的典范。”

研究人员怀疑这些药物无法起作用，因为它们被设计为阻断细胞表面而非内体的受体。

为了将药物递送至内体，研究人员转向了纳米粒子-用于递送药物的微观载体。Bunnett和他的同事将一种称为aprepitant的神经激肽受体阻滞剂封装在纳米颗粒中，这是一种FDA批准的用于防止恶心和呕吐的药物，该药物作为止痛药未能通过临床试验。

纳米粒子被设计为进入神经，传递神经传递疼痛信号，并在含有神经激肽受体的内体中释放其先质。与传统疗法(包括阿片类药物)相比，纳米颗粒递送的阿瑞匹坦可更彻底，更长时间地治疗小鼠和大鼠的疼痛。此外，纳米颗粒递送使治疗疼痛所需的药物剂量最小化，这对于避免副作用可能是有用的。

邦内特说：“我们开发的过程本质上就像是将药物注入细胞的内体一样。” “通过将以前无效的止痛药传递到细胞内的右室，它已成为一种非常有效的止痛药。”

研究人员正在继续研究纳米颗粒在提供非阿片类止痛药物中的用途，包括开发将纳米颗粒仅靶向感觉疼痛的神经细胞的方法，这将允许使用更小剂量的药物。他们还正在探索封装多种阻断疼痛受体的药物，以进一步改善治疗效果。研究人员指出，在人体上测试纳米颗粒止痛药之前还需要进行其他研究。

这项工作得到了美国国立卫生研究院(NS102722，DE026806，DK118971)，国防部(PR170507)，国家卫生与医学研究委员会(63303、1049682、1031886)，澳大利亚研究委员会和武田制药公司的支持。